Мефедрон блокирует обратный нейрональный захват монаминов, ингибирует синтез монаминоксидазы и котехолортометилтрансферазы, что влечет повышение концентрации монаминов и катехоламинов единовременно в синаптической щели. Так же мефедрон возбуждает рецепторы постсинаптической щели.